YNT-185 · 2HCl
非肽型食欲素-2受體激動劑
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非肽型食欲素-2受體激動劑
【NEW】YNT-185 · 2HCl
YNT-185 · 2HCl 是非肽型食欲素-2受體(OX2R)的激動劑。食欲素是負責神經傳導的肽之一,由存在于下丘腦的食欲素神經元分泌產生。食欲素受體有1型和2型受體,尤其是2型受體在控制人體睡眠-覺醒起著重要作用。大腦食欲素的缺乏,是導致人體白天困倦不堪,引發(fā)嗜睡癥等睡眠障礙癥的原因。有報道稱,給嗜睡癥小鼠注入食欲素,可以改善病癥。但由于食欲素是肽,無法穿過血腦屏障,只能通過腦內注藥,否則無法達到預期治效。
實驗表明,不管是給小鼠進行腦內注藥還是腹腔注藥,都可以延長小鼠的覺醒時間,改善小鼠的嗜睡癥。
◆ 產品簡介
● 外觀:白色~淡褐色;結晶性粉末~粉末 ● 含量(HPLC): 98.0%以上 ● 溶解性:生理鹽水(pH 2.4)…1.3 mol/L 1) ● EC50:OX2R…0.028 μmol/L(free base自由基) 1) OX1R…2.750 μmol/L(free base) 1) |
[參考文獻]
1) Nagahara, T., Saitoh, T., Kutsumura, N., Irukayama-Tomobe, Y., Ogawa, Y., Kuroda, D., Gouda, H.,
1) Kumagai, H., Fujii, H., Yanagisawa, M. and Nagase, H. : J. Med. Chem., 58, 7931(2015).
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