新型GGT抑制劑
GGsTop™
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新型GGT抑制劑
GGsTop™
◆原理
GGT(GTP、GPT、-GTP、-GT、 –GPT、-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶、-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶)通過加水分解,使谷胱甘肽(γ-Glu-Cys-Gly)Glu 與 Cys-Gly 之間的-谷氨?;Y(jié)合的細胞膜結(jié)合型酶,與谷胱甘肽代謝的關(guān)鍵酶一起對細胞內(nèi)的谷胱甘肽水平產(chǎn)生影響,對心血管疾病、2型糖尿病(即非胰島素依賴型糖尿?。?、癌細胞對抗癌劑的抗性等 多種疾病都有影響。
本品為新型 GGT 抑制劑。以前作為 GGT 抑制劑的阿西維辛(AT-125),除 GGT 以外,對谷酰胺轉(zhuǎn)移酶(GA家族)也有抑制活性。本品對 GA 家族沒有 抑制活性,是GGT高特異性抑制劑。對人類 GGT,顯示約 100 倍阿西維辛的抑制活性??捎糜?GGT 有關(guān)的各種病變研究。
◆優(yōu)點?特色
● GGT 特異性高
● 對人類 GGT 的抑制活性高
● 毒性低
● 化學性質(zhì)穩(wěn)定
抑制活性
對來源于人類或大腸桿菌的 GGT 有抑制活性
|
kon(M-1S-1) |
|
|
人類 |
E.coll |
GGsTopTM |
51 |
170 |
阿西維辛 |
0.40 |
4200 |
kon:酶抑制(失活)的二次反應速度定數(shù)
GGsTopTM 對于來源于人類的 GGT 具有約 100 倍阿西維辛的抑制活性。
對天冬酰胺合成酶的抑制活性
|
抑制濃度 |
GGSTopTM |
>10 mmol/L(具有抑制活性) |
阿西維辛 |
100 μmol/L(2小時后,90%以上失活) |
對大腸桿菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性,GGsTopTM 具有約 100 倍高濃度阿西維辛的抑制活性,是 GGT 高特異性抑制劑。
溶解穩(wěn)定性
中性水溶液及酸性水溶液(例:0.1%TFA 溶液,0.1N HCl 溶液),以室溫保存,可保持一個月以上穩(wěn)定。
因為穩(wěn)定性差,請避免溶解于堿性溶液(pH=9 以上)。
◆使用方法
用蒸餾水溶解本品,制備成 10 mmol/L 備用溶液,分成小份后,以 -20℃ 保存
請避免反復對備用溶液進行冷凍融解操作。
◆保存條件
以 -20℃ 保存。
*因為容易吸濕,使用后請立刻用栓塞或封存。如果發(fā)現(xiàn)吸濕,使用五氧化二磷等于干燥劑或在干燥器內(nèi)進行真空干燥亦可。
參考文獻
[1]Han,L,Hiratake,J,Kamiyama,A,and Sakata,K,:Biochemisty,46,1432(2007)。
產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品規(guī)格 | 產(chǎn)品等級 | 備注 |
075-05471 | GGsTop™ 新型GGT抑制劑 |
細胞生物學用 | – | – |
免責聲明 |
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