新型GGT抑制劑 GGsTop™

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新型GGT抑制劑
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新型GGT抑制劑新型GGT抑制劑                              GGsTop™

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◆原理

新型GGT抑制劑                              GGsTop™               新型GGT抑制劑                              GGsTop™


GGT(GTP、GPT、-GTP、-GT、 –GPT、-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶、-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶)通過加水分解,使谷胱甘肽(γ-Glu-Cys-Gly)Glu 與 Cys-Gly 之間的-谷氨?;Y(jié)合的細胞膜結(jié)合型酶,與谷胱甘肽代謝的關(guān)鍵酶一起對細胞內(nèi)的谷胱甘肽水平產(chǎn)生影響,對心血管疾病、2型糖尿病(即非胰島素依賴型糖尿?。?、癌細胞對抗癌劑的抗性等 多種疾病都有影響。

本品為新型 GGT 抑制劑。以前作為 GGT 抑制劑的阿西維辛(AT-125),除 GGT 以外,對谷酰胺轉(zhuǎn)移酶(GA家族)也有抑制活性。本品對 GA 家族沒有 抑制活性,是GGT高特異性抑制劑。對人類 GGT,顯示約 100 倍阿西維辛的抑制活性??捎糜?GGT 有關(guān)的各種病變研究。


◆優(yōu)點?特色


●  GGT 特異性高
●  對人類 GGT 的抑制活性高
●  毒性低
●  化學性質(zhì)穩(wěn)定

抑制活性


對來源于人類或大腸桿菌的 GGT 有抑制活性

 

kon(M-1S-1)

 

人類

E.coll

GGsTopTM

51

170

阿西維辛

0.40

4200


kon酶抑制(失活)的二次反應速度定數(shù)

GGsTopTM 對于來源于人類的 GGT 具有約 100 倍阿西維辛的抑制活性。


對天冬酰胺合成酶的抑制活性

 

抑制濃度

GGSTopTM

>10 mmol/L(具有抑制活性)

阿西維辛

100 μmol/L(2小時后,90%以上失活)


對大腸桿菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性,GGsTopTM 具有約 100 倍高濃度阿西維辛的抑制活性,是 GGT 高特異性抑制劑。


溶解穩(wěn)定性


中性水溶液及酸性水溶液(例:0.1%TFA 溶液,0.1N HCl 溶液),以室溫保存,可保持一個月以上穩(wěn)定。

因為穩(wěn)定性差,請避免溶解于堿性溶液(pH=9 以上)。


 

使用方法


用蒸餾水溶解本品,制備成 10 mmol/L 備用溶液,分成小份后,以 -20℃ 保存

請避免反復對備用溶液進行冷凍融解操作。

 

 

保存條件


以 -20℃ 保存。

*因為容易吸濕,使用后請立刻用栓塞或封存。如果發(fā)現(xiàn)吸濕,使用五氧化二磷等于干燥劑或在干燥器內(nèi)進行真空干燥亦可。

參考文獻


[1]Han,L,Hiratake,J,Kamiyama,A,and Sakata,K,:Biochemisty,46,1432(2007)。

 


產(chǎn)品列表

產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品規(guī)格 產(chǎn)品等級 備注
075-05471 GGsTop™
新型GGT抑制劑
細胞生物學用

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