新型GGT抑制劑

GGsTop^™

◆原理

GGT（GTP、GPT、-GTP、-GT、 –GPT、-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶、-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶）通過加水分解，使谷胱甘肽（γ-Glu-Cys-Gly）Glu 與 Cys-Gly 之間的-谷氨酰基結(jié)合的細(xì)胞膜結(jié)合型酶，與谷胱甘肽代謝的關(guān)鍵酶一起對(duì)細(xì)胞內(nèi)的谷胱甘肽水平產(chǎn)生影響，對(duì)心血管疾病、２型糖尿?。捶且葝u素依賴型糖尿?。┘?xì)胞對(duì)抗癌劑的抗性等 多種疾病都有影響。

本品為新型 GGT 抑制劑。以前作為 GGT 抑制劑的阿西維辛（AT-125），除 GGT 以外，對(duì)谷酰胺轉(zhuǎn)移酶（GA家族）也有抑制活性。本品對(duì) GA 家族沒有 抑制活性，是GGT高特異性抑制劑。對(duì)人類 GGT，顯示約 100 倍阿西維辛的抑制活性。可用于 GGT 有關(guān)的各種病變研究。

◆優(yōu)點(diǎn)?特色

●  GGT 特異性高
●  對(duì)人類 GGT 的抑制活性高
●  毒性低
●  化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定

抑制活性

對(duì)來源于人類或大腸桿菌的 GGT 有抑制活性

k_on：酶抑制（失活）的二次反應(yīng)速度定數(shù)

GGsTop^TM 對(duì)于來源于人類的 GGT 具有約 100 倍阿西維辛的抑制活性。

對(duì)天冬酰胺合成酶的抑制活性

對(duì)大腸桿菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性，GGsTop^TM 具有約 100 倍高濃度阿西維辛的抑制活性，是 GGT 高特異性抑制劑。

溶解穩(wěn)定性

中性水溶液及酸性水溶液（例：0.1%TFA 溶液，0.1N HCl 溶液），以室溫保存，可保持一個(gè)月以上穩(wěn)定。

因?yàn)榉€(wěn)定性差，請(qǐng)避免溶解于堿性溶液（pH=9 以上）。

◆使用方法

用蒸餾水溶解本品，制備成 10 mmol/L 備用溶液，分成小份后，以 -20℃ 保存

請(qǐng)避免反復(fù)對(duì)備用溶液進(jìn)行冷凍融解操作。

◆保存條件

以 -20℃ 保存。

*因?yàn)槿菀孜鼭?，使用后?qǐng)立刻用栓塞或封存。如果發(fā)現(xiàn)吸濕，使用五氧化二磷等于干燥劑或在干燥器內(nèi)進(jìn)行真空干燥亦可。

參考文獻(xiàn)

［1］Han，L，Hiratake，J，Kamiyama，A，and Sakata，K，：Biochemisty，46,1432（2007）。